L’ivermectina è un nuovo antibiotico antiparassitario ad ampio spettro, altamente efficace e a bassa tossicità. È particolarmente efficace nell'eliminare i parassiti sia interni che esterni, soprattutto nematodi e artropodi. Tuttavia, è inefficace contro tenie, trematodi e protozoi.
Le specie di parassiti interni che possono essere trattati con ivermectina includono vermi gastrointestinali (principalmente nematodi) in cavalli, bovini, suini, pecore e capre, nonché vermi polmonari in bovini e suini. I parassiti esterni che possono essere trattati con ivermectina negli animali di grandi dimensioni includono pidocchi, acari e larve.
Come farmaco antiparassitario lattone macrociclico, il meccanismo d'azione dell'ivermectina contro nematodi e artropodi prevede l'aumento del rilascio del neurotrasmettitore inibitorio acido aminobutirrico (GABA) e l'apertura dei canali ionici del cloruro dipendenti dal glutammato. Ciò migliora la permeabilità delle membrane neurali agli ioni cloruro, interrompendo così la trasmissione dei segnali neurali. Alla fine, questo porta alla paralisi del sistema nervoso dei parassiti, facendo sì che le loro cellule muscolari perdano la capacità di contrarsi, con conseguente morte dei parassiti.